內毒素的活性部位為類脂A，它可以介導幾乎所有的內毒素生物學反應。類脂A為一種特殊類型的磷脂，它通過核心的KDO成分而與內毒素的多糖部分結合。應用溫和酸控制水解可將類脂A從內毒素分子中裂解出來，此稱為游離類脂A（free lipid A），而存在于完整LPS中的類脂A稱為結合類脂A（bound lipid A），游離類脂A在自然界中是不存在的。

類脂A的骨架是由一個β1’-6-糖苷鍵相聯的D-氨基葡萄糖雙糖單位所組成，骨架還原端的C1位及非還原端的C4’位均有磷酸基團所取代。骨架的羥基及氨基可由羥基脂肪酸或脂肪酰脂肪酸所取代。許多不同種屬的細菌甚至在分類學上相差甚遠的細菌，均具有基本一致的類脂A骨架，它們間的主要差別則是在骨架上取代脂肪酸碳原子數目或/和磷酸基團的取代不盡一致。隨著細菌的進化，其所合成的類脂A結構愈為復雜，故而研究類脂A結構對于了解細菌的進化具有重要的意義。許多不同種屬細菌所產生的類脂A具有較好的血清學反應性。類脂A為一種半抗原，但如與載體結合（復合抗原）則可誘導高滴度抗體的產生。

由于分析與合成化學家的密切合作，腸道菌（如沙門氏菌及大腸桿菌）的類脂A已進行了全分子化學合成?；瘜W合成的類脂A與天然類脂A在許多生物學系統中均能發揮一致的生物學反應。隨著其它類脂A及其眾多衍生物或同類物的化學合成，目前已有可能從分子/細胞水平上研究類脂A結構與功能的關系。